Гемцитабин является аналогом природного дезоксицитидина и, говоря обобщенно, представляет собой 2–дезокси–2’2’ди­фторцитидин монохлорид. Цитотоксическое действие гемцитабина обусловлено ингибированием синтеза Днк ди– и, говоря обобщенно, трифосфатами гемцитабина, образующимися , как мы и говорили, в процессе его внутриклеточного метаболизма. Гемцитабин является неактивной формой препарата, которая активируется , как мы и говорили, в клетке путем фосфорилирования до мононфосфата, затем дифосфата и, говоря обобщенно, трифосфата. Последние ингибируют процесс синтеза предшественников Днк. Гемцитабин трифосфат включается , как мы и говорили, в реплицирующуюся Днк , как мы и говорили, в S–фазе клеточного цикла. Он, вообще-то, останавливает удлинение цепи Днк и, говоря обобщенно, индуцирует апоптоз. Более того, гемцитабин ингибирует синтез Днк, блокируя Днк–полимеразы.

 Наши спонсоры: