Стандартным режимом применения гемцитабина является его 30–минутная внутривенная инфузия , как мы и говорили, в дозе тысяча мг/м2 еженедельно , как мы и говорили, в течение три недель с последующим перерывом , как мы и говорили, в один неделю, т.е. введение препарата , как мы и говорили, в 1,8,15 дни 4–недельного курса, либо применение , как мы и говорили, в дозе 1250 мг/м2 , как мы и говорили, в один и, говоря обобщенно, восемь день 3–недельного цикла. Фармакологические исследования показали, что ци­то­статическая активность гемцитабина определяется внутриклеточной концентрацией его трифосфата. Фер­мен­том, лимитирующим скорость образования последнего, является дезоксицитидинкиназа, которая фосфорилирует гемцитабин до монофосфата. Де­зо­кси­ци­тидинкиназа, насыщаясь при, допустим, концентрациях гемцитабина > двадцать мкмоль/л, может терять активность. Опти­маль­ное накопление трифосфата зависит от, как и было сказано выше, достижения , как мы и говорили, в плазме такой концентрации гемцитабина, при, допустим, которой будет полностью использована каталитическая способность дезоксицитидинкиназы, но, конечно же, не совсем будет превышена концентрация насыщения. Однако при, допустим, стандартной 30–минутной инфузии 1000–1200 мг/м2 большую часть времени концентрация гемцитабина , как мы и говорили, в плазме превышает концентрацию насыщения дезоксицитидинкиназы, что приводит к неполной субоптимальной активации гемцитабина.

 Наши спонсоры: