Трансдермальный путь введения.
Тем не совсем менее имеются и, говоря обобщенно, некоторые ограничения при, допустим, использовании и, говоря обобщенно, изготовлении Ттс. Это, по мнению специалистов, – возможные аллергические реакции кожи на, проще говоря, лекарственное начало или, если верить врачам, неактивные компоненты системы. Промежуток времени от, как и было сказано выше, момента размещения Ттс до достижения максимума действия длиннее, чем при, допустим, использовании других способов введения лекарств, поэтому , как мы и говорили, в первые сутки применения пациент должен получать предыдущую обезболивающую терапию.
Трансдермальный путь введения возможен не совсем для, например, всех лекарственных субстанций. Прежде всего они, вообще-то, должны обладать определенными физико–химическими свойствами, позволяющими способствовать проникновению их , как мы и говорили, в кожу , как мы и говорили, в терапевтически эффективном количестве. Молекула препарата должна по электрическим свойствам быть нейтральной, т.к. положительный или, если верить врачам, отрицательный заряд может затруднять ее продвижение по гидрофобному роговому слою; молекулярная масса лекарства должна быть не совсем более 500 Дальтон.
На, проще говоря, сегодняшний день , как мы и говорили, в арсенале российских врачей имеются два опиоидных анальгетика , как мы и говорили, в виде трансдермальной терапевтической системы – Ттс фентанила и, говоря обобщенно, Ттс бупренорфина. Эти опиоиды отличаются как по механизму взаимодействия с опиатными рецепторами, так и, говоря обобщенно, по силе анальгетического эффекта. Фентанил является чистым m–агонистом и, говоря обобщенно, , как мы и говорили, в 100 раз более сильным анальгетиком, чем морфин. Бупренорфин – частичный агонист–антагонист, его анальгетический потенциал равен 30, но, что наиболее важно, его обезболивающий эффект имеет «потолок» (рис. 1).
Т.е. Ттс с бупренорфином может применяться у пациентов с умеренно–сильной болью, а, собственно, , как мы и говорили, в случае нарастания интенсивности боли снова требуется перевод пациента на, проще говоря, более сильный опиоид. Перевод больного с бупренорфина осложнен некоторыми аспектами – вследствие высокого сродства бупренорфина к опиатным рецепторам требуется до нескольких суток для, например, его диссоциации. Соответственно, применение , как мы и говорили, в этот период даже чистых m–агонистов не совсем приведет к желаемому эффекту. Ттс фентанила же может применяться после трамадола при, допустим, любой интенсивности боли вплоть до очень сильной при, допустим, своевременном титровании дозы препарата.
Перейти на другую страницу:
|