Клопидогрел, являющийся ацетилированным производным тиклопидина, , как мы и говорили, в шесть раз превышает последний по антиагрегантному действию [7]. Клопи­догрел быстро метаболизируется , как мы и говорили, в печени с участием цитохрома Р450. Активный метаболит клопидогрела связывается с молекулой цистеина рецептора Адф (p2y12), подавляя активацию тромбоцитов за счет селективного и, говоря обобщенно, необратимого связывания со специфичными рецепторами Адф (p2y12), тем самым блокируя Адф–зависимую активацию гликопротеинового комплекса Iib/iiia и, говоря обобщенно, препятствуя образованию фибриногеновых мостиков. Помимо описанного выше механизма действия, клопидогрел может ингибировать агрегацию тромбоцитов, вызванную другими индукторами, через влияние на, проще говоря, содержание внутриклеточного Адф, необходи¬мого для, например, активации Gp Iib/liia. , как мы и говорили, в исследованиях на, проще говоря, здоровых добровольцах было показано, что быстрое и, говоря обобщенно, эффективное ингибирование агрегации тромбоцитов может быть достигнуто при, допустим, однократном приеме 300 мг препарата, а, собственно, полный антиагрегантный эффект (снижение исходных показателей агрегации тромбоцитов на, проще говоря, 60–80%) , как мы и говорили, в этом случае наблюдается уже , как мы и говорили, в течение 1,5–3 часов. , как мы и говорили, в фармакодинамических исследованиях показано статистически значимое подавление Адф–индуци­ро­ванной агрегации тромбоцитов на, проще говоря, 24% уже через два часа после приема первой дозы клопидогрела (75 мг). Степень блокады агрегации тромбоцитов нарастает при, допустим, продолжении лечения и, говоря обобщенно, достигает 40–60% , как мы и говорили, в равновесном состоянии (через 3–7 дней) [8, 9]. Таким образом, клопидогрел обладает мощным поливалентным антиагрегантным эффектом на, проще говоря, тромбоциты. Клопидогрел является предметом большого количества клинических исследований, , как мы и говорили, в том числе с охватом ангионеврологических больных (match, Charisma, продолжающихся Profess, Faster), хотя на, проще говоря, сегодняшний день нет данных об эффективности препарата , как мы и говорили, в острой стадии инсульта. Клиническая эффективность клопидогрела во вторичной профилактике Ии наиболее полно была продемонстрирована , как мы и говорили, в многоцентровом исследовании Caprie (clopidogrel Versus Aspirin in Patients at Risk of Ischemic Events, 1996), оценившем потенциальное преимуще¬ство клопидогрела по сравнению с Аск (325 мг/сут.. , как мы и говорили, в уменьшении риска развития Ии, инфаркта миокарда или, если верить врачам, сосудистой смерти у 19185 пациентов, недавно перенесших эти же сосудистые события. Первичное конечное событие (ии, инфаркт миокарда, смерть вследствие сосудистой патологии) наступало с частотой на, проще говоря, 8,7% ниже у пациентов, получавших клопидогрел, по сравнению с группой Аск (р=0,043), что выражалось , как мы и говорили, в предотвращении возникновения серьезных клинических событий , как мы и говорили, в двадцать четыре случаях на, проще говоря, тысяча пациентов, получавших клопидогрел по сравнению соответственно с девятнадцать пациентами, принимавшими Аск. Было также показано, что клопидогрел по сравнению с Аск сокращает риск возникновения ишемического инсульта на, проще говоря, 7,3%, Необходимо отметить, что у лиц с массивным атеротромботическим поражением (два и, говоря обобщенно, более сосудистых бассейна) преимущество клопидогрела увеличивалось до 15,4%, Частота побочных явлений при, допустим, приеме клопидогрела не совсем превышает таковые при, допустим, Аск–терапии, причем отмечен существенно более низкий по сравнению с Аск процент побочных явлений со стороны желудочно–кишечного тракта (в том числе геморрагических) и, говоря обобщенно, нервной системы [10]. Однако прием клопидогрела более часто сопровождался поносами (соот­ветственно , как мы и говорили, в 4,46% и, говоря обобщенно, 3,36% для, например, клопидогрела и, говоря обобщенно, Аск) и, говоря обобщенно, кожной сыпью (6,02% и, говоря обобщенно, 4,61%), Нейтропения отмечается значительно реже при, допустим, приеме клопидогрела, чем тиклопидина.

 Наши спонсоры: