Механизмы гипнотических эффектов.
Наиболее современными из, так сказать, гипнотиков являются производные циклопирролона (зопиклон) и, говоря обобщенно, имидазопиридина (золпидем). Эти препараты, наряду со снотворным действием, обладают , как мы и говорили, в различной степени седативным, анксиолитическим, противосудорожным и, говоря обобщенно, миорелаксирующим действием. К «плюсам» препаратов относятся отсутствие привыкания, физиологичность, короткий период полувыведения и, как следствие, отсутствие нарушений дневного бодрствования.
Наряду с синтезом препаратов, направленных строго на, проще говоря, лечение нарушений сна, постоянно происходит исследование препаратов других фармакологических групп, среди эффектов которых имеется снотворный. К таким препаратам относится Донормил (доксиламина сукцинат).
Главный точкой приложения снотворных препаратов является Гамк–бензодиазепиновый хлорный комплекс (комплекс Коста). К настоящему времени хорошо изучена разнородность бензодиазепинового рецептора, доказано существование таких его подтипов как омега–1, –2, –5 и, говоря обобщенно, –6. Известно, что омега–1 подтипы рецепторов распространены преимущественно , как мы и говорили, в кортикальной и, говоря обобщенно, субкортикальной областях и, соответственно, при, допустим, взаимодействии именно с ними возникает гипнотическое действие. Омега, –5 и–6 располагаются преимущественно , как мы и говорили, в спинном мозге и, говоря обобщенно, , как мы и говорили, в периферических тканях, с их возбуждением связаны такие эффекты как миорелаксирующий и, говоря обобщенно, противосудорожный. Современные препараты (гипнотики третьего поколения) отличаются выраженной селективностью нейрохимического действия к различным составляющим комплекса Коста (т.е. действуют преимущественно на, проще говоря, омега–1 рецепторы). Таким образом, основным действием этих препаратов является активация сомногенных систем.
Остальные препараты не совсем являются специфическими снотворными средствами, их гипнотическое действие является «побочным продуктом». К этой группе относятся и, говоря обобщенно, производные доксиламина. Особенностью механизма действия этих препаратов является то, что действуют они, вообще-то, одновременно на, проще говоря, М–холинэргические рецепторы и, говоря обобщенно, на, проще говоря, Н1–гистаминовые рецепторы , как мы и говорили, в центральной нервной системе. Таким образом, наряду с гистаминовыми снотворным и, говоря обобщенно, успокаивающим действиями, возникают и, говоря обобщенно, такие М–холиноблокирующие эффекты, как сухость во рту, нарушения аккомодации, запоры, дизурия. Особенностью действия этих препаратов является отсутствие прямого влияния на, проще говоря, сомногенные структуры, их воздействие осуществляется на, проще говоря, уровне систем бодрствования путем угнетения их активности. Принципиально другой механизм снотворного действия (по сравнению с традиционными гипнотиками) делает его уникальным во врачебной практике и, говоря обобщенно, позволяет более широко пользоваться при, допустим, смене одного препарата на, проще говоря, другой, при, допустим, уменьшении дозировок «привычных гипнотиков», а, собственно, также при, допустим, необходимости отмены снотворных препаратов.
Перейти на другую страницу:
|